美托洛尔为选择性β1受体阻滞，多见酒石酸盐制剂，呈白色或类白色的结晶性粉末，无臭，在水中极易溶解，易溶于乙醇或三氯甲烷，略溶于无水乙醇，对β1受体的拮抗作用较强，能减慢心率、降低收缩压。
美托洛尔口服吸收迅速，生物利用度约为50%，应用1.5小时左右血药浓度可达峰值，吸收后可快速通过血脑屏障及胎盘，但血浆蛋白的结合率低，仅为12%左右。在机体中，美托洛尔主要经肝脏代谢后，由肾脏排出，血液透析并不能清除美托洛尔，其平均半衰期约为3至7小时。
作为选择性β1受体阻滞剂，美托洛尔无内源性拟交感活性，膜稳定作用较弱。
在降血压方面，美托洛尔可阻滞心脏β受体而降低心排出量、抑制肾素释放而减低肾素血浓度、阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元、减少去甲肾上腺素释放。
在心律失常治疗方面，美托洛尔可阻滞心脏起搏点电位肾上腺素能受体兴奋作用。
此外，美托洛尔还可拮抗儿茶酚胺、减低心肌收缩力、阻滞交感神经β受体。
美托洛尔可应用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、慢性稳定性心力衰竭；亦可用于偏头痛的预防性治疗及慢性每日头痛和非丛集性头痛的治疗，开角型青光眼、高眼压症、术后未完全控制的闭角型青光眼的眼压的降低。其副作用多见疲乏、眩晕、雷诺综合征、心动过缓等，亦可见腹泻、便秘、瘙痒等。
在年版《冠心病合理用药指南（第2版）》中，美托洛尔作为选择性β1受体阻滞剂，能有效预防心绞痛发作。
在年版《国家基层高血压防治管理指南》中，美托洛尔为基层常用降压药物，适用于心绞痛；心肌梗死后；快速型心律失常；心力衰竭；可用于血压≥/mmHg的紧急处理。
在年版《室上性心动过速诊断及治疗中国专家共识》中，美托洛尔在没有失代偿性心力衰竭的情况下，可用于局灶性房性心动过速的急性期治疗（Ⅱa，C）；可用于反复发作症状性多源性房速患者的长期治疗（Ⅱa，B）；可用于血流动力学稳定的房室结折返性心动过速（Ⅱa，C）。
在年版《中国偏头痛诊治指南》中，美托洛尔可用于偏头痛的预防性治疗，推荐日剂量50至毫克（证据级别：高；推荐级别：强）。
在年版《抗心律失常药物临床应用中国专家共识》中，美托洛尔用于治疗室上性快速心律失常，包括窦速、房扑和房颤的心室率控制；缺血性心脏病合并快速心律失常；减少室上性或室性心律失常相关症状；改善射血分数降低的心衰患者的预后（酒石酸美托洛尔，口服25~mg/次，1次/12h；儿童0.5~2mg/kg/d，分2次给药。琥珀酸美托洛尔缓释片，47.5~.0mg/次，1次/d。较小剂量起始，逐步加量。起效时间1h，达峰时间1~2h，半衰期3~4h；酒石酸美托洛尔注射液，5mg/次，稀释后静推，每5min可重复1次，最大剂量15mg）.
在年版《夜间高血压管理中国专家共识》中，美托洛尔可用于夜间高血压的治疗。
在年版《中国老年高血压管理指南》中，美托洛尔被列为一种常见的降压药物。
在年版《中国慢性肾脏病患者高血压管理指南》中，美托洛尔适用于合并交感神经活性增高、冠心病、慢性心功能不全、快速性心律失常、高循环动力状态的高血压患者。
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